Инструкция по применению препарата Актос (Пиоглитазон, Амальвия, Пиоглар) таблетки 30 мг 28 шт.

Состав

Базовый компонент – пиоглитазон.

Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кармеллоза кальция и стеарат магния.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Пиоглитазон - это лекарство, которое принадлежит к группе тиазолидиндионов (глитазонов), используемых для лечения диабета II типа.

Механизм действия соединения основан на стимуляции ядерных рецепторов (тип PPAR-), что, в свою очередь, модулирует экспрессию генов, повышающих чувствительность к инсулину. Пиоглитазон снижает выработку глюкозы в печени, а также увеличивает поглощение этого соединения периферическими тканями. Вещество также влияет на другие биохимические параметры организма, предполагается, что оно снижает уровень триглицеридов и увеличивает количество липопротеидов высокой плотности (ЛПНП), но не влияет на концентрацию общего холестерина и липопротеинов ЛПНП.

Фармакокинетика

Соединение быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация обычно достигается примерно через 2 часа после приема, при приеме с пищей это время может быть увеличено до 3-4 часов, однако еда не изменяет скорость абсорбции.

Почти на 100% связывается с белками плазмы. Соединение было обнаружено в молоке обработанных животных.

Метаболизм происходит в основном в печени, в его метаболизме участвуют изоформы цитохрома p-450 CYP2C8 и CYP3A4. Вещество имеет три активных метаболита M II, M III, M IV, соединение M IV имеет более мощный фармакологический эффект, чем пиоглитазон, вещество M III сравнимо с исходным соединением, а метаболит M II имеет очень низкую биологическую активность.

Соединение выводится с фекалиями в большей степени, чем через почки в виде метаболитов и в небольшой степени в неметаболизированной форме. Период полувыведения составляет 3-7 часов, а его активных метаболитов - 16-24 часа.

У пациентов с нарушением функции печени объем распределения несвязанной фракции выше, чем у здорового населения.

Люди с почечной недостаточностью, несмотря на некоторые различия в метаболизме соединения, имеют такое же количество несвязанного вещества, что и пациенты без почечной недостаточности.

Показания к применению

Актос - это лекарство от диабета, которое помогает поддерживать хороший уровень глюкозы в крови за счет улучшения использования инсулина, вырабатываемого вашим организмом.

Препарат используется при лечении сахарного диабета II типа, в монотерапии (особенно у пациентов с избыточным весом), если метформин не может быть использован, и как препарат второй и третьей линии в комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Строгими ограничениями являются:

• аллергия на составляющие вещества;
• сердечная недостаточность;
• болезнь печени;
• диабетические осложнения;
• рак мочевого пузыря;
• кровь в моче.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Actos (наблюдаемыми у 1-10 пациентов из 100) являются инфекции верхних дыхательных путей (простуда), сенсорные нарушения (снижение осязания), нарушения зрения, переломы костей и увеличение веса. Когда Actos используется в сочетании с другими лекарствами от диабета, могут возникнуть другие побочные эффекты.

Медикаментозные взаимодействия

Комбинации противопоказаны с:

• гемфиброзилом;
• рифампицином.

Совместное введение соединения с лекарствами, которые индуцируют или ингибируют изоформу CYP 2C8, может повлиять на уровни пиоглитазона в организме. Если одновременно используются соединения, влияющие на указанную выше изоформу, следует проводить гликемический контроль и при необходимости корректировать соответствующую дозу Актоса.

Применение и дозы

Соединение можно принимать с пищей или без нее. Лечение начинают с более низкой начальной дозы, которую повышают до достижения оптимального клинического эффекта.

Дозировка зависит от уровня глюкозы в крови и от общего состояния пациента.

Обычные дозы для взрослых: от 15 до 45 мг в день.

У пожилых терапию следует начинать с минимально возможной дозы и постепенно увеличивать с контролем гликемии, особенно когда препарат вводится вместе с инсулином.

Когда Актос используется в сочетании с инсулином, следует контролировать гликемический контроль. Если у пациента развивается гипогликемия, рекомендуется уменьшить количество вводимого инсулина.

Передозировка

У людей, получавших дозы препарата, во много раз превышающие максимальную суточную дозу, в течение нескольких дней не наблюдалось никаких симптомов токсичности. Однако использование высоких доз Актоса в комбинированной терапии может привести к развитию гипогликемии, опасной для здоровья и жизни.

Особые указания

Лекарство вызывает задержку жидкости и способствует накоплению жира в организме. Исследования показали, что масса тела пациентов увеличивалась пропорционально дозам принимаемого соединения. Иногда увеличение веса может указывать на сердечную недостаточность, о чем следует помнить. Во время лечения рекомендуется контролировать массу тела и калорийность потребляемых блюд.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не изучалась.

Из-за отсутствия данных о безопасности применения и потенциального риска гипогликемии у ребенка, а также из-за наличия более безопасных фармакологических альтернатив, использование вещества не рекомендуется в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на вождение автомобиля и использование механических механизмов, однако некоторые побочные эффекты, такие как нарушения зрения, могут ухудшать психомоторные навыки.

Условия продажи

Лекарство отпускается только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, без доступа для маленьких детей.