Инструкция по применению препарата Суксилеп (Этосуксимид, Ethosuximide) капсулы 250 мг 200 шт.

Suxilep — противоэпилептическое средство из группы сукцинимидов. Применяется преимущественно при абсанс-эпилепсии (petit mal) у детей и взрослых. Препарат снижает частоту и выраженность приступов, действуя на ключевые «ритм-генерирующие» зоны таламуса, участвующие в формировании абсансных разрядов на ЭЭГ (типа «пик-волна» 3 Гц).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: этосуксимид.

Дополнительно в составе значатся: макрогол 400, желатин, очищенная вода, краситель оранжевый жёлтый FCF (E110), диоксид титана (E171).

Фармацевтическая форма: твердые желатиновые капсулы. Упаковка по 200 капсул.

Фармакологические свойства

Этосуксимид избирательно подавляет Т-тип кальциевых токов в нейронах таламуса. В результате уменьшается патологическая таламо-кортикальная синхронизация, лежащая в основе абсансных приступов.

Дополнительно отмечаются умеренное повышение судорожного порога и снижение полисинаптической передачи в лимбических структурах. На тонико-клинические приступы препарат влияет слабо; при сочетанных формах эпилепсии он обычно используется в составе комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое и практически полное; биодоступность высокая.

Время достижения Cmax: ориентировочно 3–7 часов.

Связь с белками плазмы: низкая.

Распределение: равномерное, хорошо проникает в ликвор и через плаценту.

Метаболизм: преимущественно в печени (реакции гидроксилирования с образованием в основном неактивных метаболитов).

Выведение: почками, около 10–30% в неизмененном виде.

Период полувыведения: у взрослых обычно 30–60 ч, у детей короче (порядка 20–30 ч), что обуславливает возможность дозирования 1–2 раза в сутки.

Терапевтический диапазон концентраций в крови: ориентировочно 40–100 мкг/мл (контроль по назначению врача).

Показания к применению

1. Абсанс-эпилепсия (типичные абсансы) у детей и взрослых.
2. Комбинированная терапия при смешанных формах, когда присутствуют абсансы (по решению эпилептолога).

Не применяется как средство первой линии при изолированных тонико-клинических или фокальных приступах.

Противопоказания

• Аллергия на один из компонентов капсул.
• Тяжелые заболевания печени или выраженная почечная недостаточность без возможности мониторинга.
• Порфирия (из-за возможного обострения).

С осторожностью: депрессивные состояния и суицидальные мысли в анамнезе, нарушения кроветворения, системные заболевания соединительной ткани (из-за описанных редких лекарственных иммунных реакций), удлинение интервала QT или прием препаратов с таким риском.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций дозозависимы и уменьшаются при медленной титрации.

Часто возможны: тошнота, дискомфорт в животе, снижение аппетита, изжога; сонливость, головокружение, утомляемость, головная боль; раздражительность, нарушения сна.

Нечасто: кожная сыпь, зуд, фоточувствительность; тремор, атаксия, двоение в глазах; изменения настроения (тревога, депрессивные симптомы).

Редко/очень редко (но потенциально серьезно): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия; лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса–Джонсона/ТЭН; lupus-подобный синдром; гепатит, панкреатит; удлинение QT и желудочковые аритмии.

Как и для других ПЭП, описан риск суицидальнымыслей/поведения — при их появлении немедленно обратиться к врачу.

Медикаментозные взаимодействия

Вальпроевая кислота может повышать концентрацию этосуксимида (ингибирование метаболизма); при сочетании возможна коррекция дозы и/или терапевтический мониторинг.

Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, препараты зверобоя — потенциальные индукторы метаболизма, могут снижать уровень этосуксимида и эффективность.

Макролиды, азольные противогрибковые, некоторые ингибиторы CYP — возможное повышение уровня этосуксимида.

Совместный прием с препаратами, удлиняющими QT, требует осторожности и ЭКГ-контроля.

Усиливает седативный эффект алкоголя, антигистаминных, транквилизаторов и других ЦНС-депрессантов. Алкоголь не рекомендуется, он также повышает риск провокации приступов.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозу подбирает врач индивидуально, титруя медленно для лучшей переносимости.

Взрослые и подростки: обычно начинают с 250 мг 1–2 раза в сутки. Далее дозу увеличивают на 250 мг каждые 4–7 дней до достижения контроля приступов или целевого диапазона концентраций.

Поддерживающая доза обычно находится в пределах 500–1500 мг/сут в 1–2 приема.

Дети: ориентируются на массу тела — ≈20 мг/кг/сут (допустимый диапазон 15–30 мг/кг/сут) в 1–2 приема; максимально, как правило, до 1500 мг/сут.

Отмену проводить постепенно (в течение недель–месяцев) под наблюдением врача во избежание учащения приступов.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, рвота, психомоторное возбуждение или угнетение, снижение АД, угнетение дыхания, кома; возможны аритмии и судороги (парадоксально).

Тактика лечения: немедленная медицинская помощь. Поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций. Раннее введение активированного угля/промывание желудка (если показано).

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Беременность. Этосуксимид проходит через плаценту. Как и другие противоэпилептические средства, может быть связан с риском врожденных пороков развития; риск ниже при монотерапии в минимально эффективной дозе.

Лактация. Выделяется в грудное молоко; у младенца возможны сонливость, плохое питание. Вопрос о кормлении решают индивидуально; при продолжении — наблюдать ребенка у педиатра.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Этосуксимид может вызывать сонливость, головокружение, заторможенность зрения и внимания. В период подбора дозы и при любой нестабильности заболевания воздерживайтесь от вождения и работы с механизмами. Далее решение — индивидуально с лечащим врачом в соответствии с местными правилами для пациентов с эпилепсией.

Особые указания

Мониторинг: периодические ОАК, АЛТ/АСТ, креатинин/СКФ; при появлении лихорадки, боли в горле, синяков или кровотечений — немедленно обратиться к врачу.

Необходимо отслеживать изменения настроения и поведения; при появлении суицидальных мыслей — немедленно сообщить врачу.

Пожилымлицам начинать лечение с меньших доз с медленной титрацией, учитывая сопутствующие заболевания и полипрагмазию.

При наличии генерализованных тонико-клинических приступов монотерапия этосуксимидом обычно не показана; предпочтительна комбинированная схема по назначению эпилептолога.