Талидомид / Thalix 50мг капсулы №30

Форма упаковки и ее содержимое

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул. Внутри упаковки три блистера по 10 единиц.

Заболевание и роль препарата в лечении

Одним из основных показаний является множественная миелома — злокачественное заболевание костного мозга, при котором измененные плазматические клетки бесконтрольно размножаются, вытесняют нормальное кроветворение и вырабатывают патологический белок. Это может приводить к анемии, повреждению костей, повышению уровня кальция, инфекциям и нарушению функции почек.

При миеломе талидомид обычно включают в комбинированную противоопухолевую схему, например вместе с глюкокортикостероидами и другими противомиеломными средствами. Он не предназначен для бесконтрольного применения в качестве единственного лекарства: комбинацию, дозы и профилактику тромбозов определяет гематолог.

Второе зарегистрированное показание — лепрозная узловатая эритема, или ENL, представляющая собой воспалительную иммунную реакцию при лепре. Thalix уменьшает воспалительную реакцию, но не уничтожает возбудителя лепры, поэтому не заменяет основную противолепрозную терапию.

Терапевтические свойства

Талидомид связывается с белком цереблоном — частью клеточного ферментного комплекса, регулирующего разрушение определенных белков. Через этот механизм препарат изменяет передачу внутриклеточных сигналов, необходимых для выживания миеломных клеток, и влияет на активность иммунной системы.

Вещество подавляет избыточное образование фактора некроза опухоли альфа и некоторых других провоспалительных медиаторов, изменяет миграцию лейкоцитов и работу Т‑лимфоцитов. Дополнительно оно препятствует образованию новых сосудов, поддерживающих опухолевую ткань. Сочетание иммуномодулирующего, противовоспалительного и антиангиогенного эффектов объясняет применение препарата при двух существенно различающихся заболеваниях.

Полный состав средства

Одна твердая желатиновая капсула содержит:

• активное вещество — талидомид USP, 50 мг;
• технологические вспомогательные компоненты — в количестве, необходимом для получения содержимого капсулы;
• оболочку из твердого желатина с разрешенными красителями и печатной маркировкой.

Показания и критерии назначения

Thalix может быть назначен:

• при подтвержденной множественной миеломе — как компонент схемы, выбранной с учетом стадии заболевания, ранее проведенного лечения, возраста, сопутствующих болезней и возможности трансплантации стволовых клеток;
• для купирования умеренных или тяжелых кожных проявлений лепрозной узловатой эритемы;
• в отдельных случаях — для подавления повторных эпизодов ENL, если при снижении дозы воспаление возобновляется.

Кому применение противопоказано

Абсолютными ограничениями являются беременность и ранее установленная аллергическая реакция на талидомид либо компоненты капсулы.

Особенно тщательной оценки требуют пациенты с уже существующей периферической нейропатией, перенесенным тромбозом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, редким пульсом, судорожными приступами, выраженным запором, нарушениями кроветворения или активной инфекцией.

Режим дозирования и длительность курса

Капсулу принимают преимущественно перед сном и не ранее чем через час после вечерней еды. Вечерний прием уменьшает бытовые последствия сонливости, но не устраняет ее полностью.

Для множественной миеломы производитель приводит диапазон 200–800 мг в сутки. Верхняя часть этого диапазона относится к отдельным протоколам и не должна восприниматься как универсальная доза: во многих современных комбинациях используют 100–200 мг в сутки либо начинают с меньшего количества с последующим повышением. Курс может состоять из повторяющихся циклов и продолжаться до предусмотренного протоколом срока, прогрессирования болезни или неприемлемой токсичности.

При кожной форме ENL обычно начинают со 100–300 мг в сутки и продолжают лечение до исчезновения признаков активной реакции — как правило, не менее двух недель. После стабилизации дозу уменьшают ступенчато, часто на 50 мг каждые 2–4 недели. При склонности к рецидивам врач может оставить минимальную эффективную поддерживающую дозу и периодически пытаться продолжить ее снижение.

Особенности лечения детей и пожилых людей

Безопасность и эффективность талидомида у детей младше 12 лет не установлены. В старшем детском и подростковом возрасте препарат может рассматриваться только специалистом при наличии серьезных показаний и строгом соблюдении мер предупреждения беременности.

У пожилых пациентов возраст сам по себе не запрещает лечение, однако чувствительность к препарату часто выше. 

Нежелательные реакции организма

Чаще всего пациенты отмечают сонливость, заторможенность, головокружение, утомляемость, головную боль, запор, тошноту, сухость во рту, отеки и кожную сыпь. При резком вставании может темнеть в глазах из-за снижения артериального давления.

На фоне лечения также возможны снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов, анемия, инфекции, замедление пульса и нарушения сердечного ритма. При множественной миеломе опасность представляют тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт и инсульт.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Снотворные, успокоительные препараты, опиоидные обезболивающие, седативные антигистаминные средства, антипсихотики и противотревожные лекарства могут резко усиливать сонливость и угнетение реакции. Подобные комбинации допустимы только после оценки врачом.

Риск повреждения нервов возрастает при сочетании с бортезомибом, винкристином, препаратами платины, паклитакселом, доцетакселом, амиодароном, фенитоином, метронидазолом и дисульфирамом. Бета‑адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, дигоксин, некоторые антидепрессанты и другие средства, замедляющие сердечный ритм, способны усиливать брадикардию.

Дексаметазон, противоопухолевая химиотерапия, эстрогенсодержащие препараты и стимуляторы образования эритроцитов дополнительно повышают вероятность тромбоэмболии. 

Лекарства, ослабляющие действие гормональной контрацепции — рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, модафинил и препараты зверобоя, — требуют замены метода предохранения.

Употребление алкоголя во время курса

От алкоголя следует отказаться. Он складывается с седативным действием талидомида, усиливая сонливость, головокружение, спутанность внимания и риск падения артериального давления. Регулярное употребление спиртного также может усиливать поражение периферических нервов.

Беременность, лактация

Талидомид является сильным тератогеном. Даже одна капсула, принятая во время беременности, способна вызвать гибель эмбриона либо тяжелые пороки конечностей, ушей, глаз, сердца, пищеварительной и мочеполовой систем.

Грудное вскармливание во время курса прекращают. Данных о выделении вещества с человеческим молоком недостаточно, но потенциальная токсичность для ребенка считается недопустимой.

Передозировка и первая помощь

Специфического антидота не существует. Передозировка может проявляться выраженной сонливостью, заторможенностью сознания, головокружением, снижением давления, редким пульсом и нарушением дыхания.

В стационаре контролируют дыхание, давление, сердечный ритм и проводят поддерживающее лечение.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

Thalix часто вызывает сонливость, головокружение, замедление реакции и ортостатическое снижение давления. До выяснения индивидуальной переносимости нельзя управлять автомобилем, работать на высоте, использовать режущие механизмы или выполнять действия, требующие быстрой реакции.

Если заторможенность сохраняется, от вождения отказываются на весь период лечения.

Хранение препарата после покупки

Капсулы хранят в оригинальных блистерах, защищая от света и влаги. Для Thalix‑50 указан температурный режим ниже 25 °C; при этом приоритет всегда имеет предел, напечатанный на конкретной приобретенной пачке. Препарат нельзя оставлять в ванной комнате, рядом с отопительными приборами или в доступном для детей месте.