Бортезомиб 2,5 мг лиофил. для ин. :: Bortecad, Borviz 2.5mg фл №1

Лиофилизированный препарат Бортезомиб – мощный ингибитор протеасомы, разработанный для внутривенного или подкожного введения. Предназначен для лечения пациентов с гематологическими злокачественными заболеваниями.

Основным показанием для бортезомиба является множественная миелома — онкологическое заболевание, при котором плазматические клетки костного мозга пролиферируют и продуцируют моноклональные иммуноглобулины. Эти патологически изменённые клетки нарушают нормальный гематопоэз, приводят к остеолитическим поражениям костей, анемии, почечной недостаточности и повышенной склонности к инфекциям.

Кроме того, бортезомиб применяется при мантийно-клеточной лимфоме — агрессивной форме В-клеточного неходжкинского лимфома, характеризующейся трансформацией памяти В‑лимфоцитов и быстрым прогрессированием заболевания.

Как применять

Начальная доза: 1,3 мг/м² поверхности тела.

Схема введения: дважды в неделю (например, в понедельник и четверг) каждые 21 день; либо один раз в неделю в непрерывных циклах по индивидуальной схеме.

Путь введения:

• Возможны как внутривенные болюсные инъекции (2–5 сек), так и подкожные введения.
• При подкожном введении рекомендуется вводить препарат в область живота, плеч или бедра.

Коррекция дозы: при неврологической токсичности, выраженных гематологических нарушениях или тяжелой нефропатии снизить дозу или временно прекратить введение.

Влияние на организм

• Ингибирование 26S-протеасомы: бортезомиб избирательно блокирует активность β-субъединицы протеасомы, препятствуя деградации убиквитинированных белков.
• Накопление неопластических белков: отказ от удаления повреждённых или неправильно сложенных белков приводит к клеточному стрессу и активации программируемой клеточной гибели (апоптоза).
• Промежуточные сигнальные эффекты: подавление NF‑κB‑путей способствует снижению выживаемости миеломных клеток и уменьшению продукции провоспалительных цитокинов.
• Избирательность в отношении опухолевых клеток объясняется их повышенной зависимостью от протеасомального контроля белкового гомеостаза и устойчивостью к оксидативному стрессу.

Положительные эффекты лечения

• Редукция опухолевой массы: достоверное снижение моноклонального компонента в сыворотке и моче.
• Восстановление нормального кроветворения: коррекция уровня гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов.
• Улучшение костных показателей: уменьшение скорости прогрессирования остеолизов, стабилизация болевого синдрома.
• Улучшение функционального состояния: снижение выраженности утомляемости, облегчение симптоматики нефропатии и нейропатии.
• Снижение частоты осложнений: уменьшение числа инфекционных эпизодов за счёт более плотной ремиссии.

Обзор клинических исследований и рекомендации

SUMMIT и CREST (фазы I/II): подтверждена безопасность допускающего режима и установлена максимальная толерируемая доза 1,3 мг/м².

APEX (фаза III):

• Сравнение бортезомиба монотерапии с дексаметазоном в реляпс-рефрактерной множественной миеломе.
• При введении бортезомиба достигнуты более высокие показатели общего ответа (~38 % против ~18 %) и медианы общей выживаемости.

Мантийно-клеточная лимфома: в сочетании с циклофосфамидом, доксорубицином и преднизолоном (Р‑CHOP) показана высокая частота частичного и полного ответа.

Рекомендации международных сообществ (ESMO, NCCN):

• Бортезомиб входит в базовый курс лечения первичной и рецидивной множественной миеломы.
• При мантийно-клеточной лимфоме рекомендуется его использование в режиме индукционной терапии и в рецидивных режимах.

При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: множественная миелома, лимфома мантийной зоны