Эверолимус 5мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таб. 5мг №10

Эверолимус (торговое название Evermil) – селективный ингибитор мишени рапамицина в клетках (mTOR), применяемый в онкологии и трансплантологии.

Эверолимус используется в терапии ряда злокачественных новообразований и при профилактике отторжения трансплантата.

Как применять

Дозировка устанавливается врачом на основании массы тела, функции почек и печени, а также сопутствующей терапии.

Приём таблеток – внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

Режим дозирования: обычно 10–15 мг/м² поверхности тела в сутки (онкологические показания) или 0,75–2 мг/сут (трансплантация) с возможной коррекцией в зависимости от переносимости и концентрации в крови.

Продолжительность лечения определяется динамикой ответа опухоли или состоянием трансплантата и может варьировать от нескольких месяцев до постоянного приёма.

Влияние на организм

Эверолимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя комплекс, который ингибирует белок-митоген-активируемую протеинкиназу mTORC1. Это приводит к:

• Блокировке прохождения клеточного цикла в фазе G1 → S, что замедляет пролиферацию опухолевых и иммунных клеток.
• Уменьшению ангиогенеза – подавляется экспрессия сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF), что затрудняет питание опухоли.
• Ингибированию синтеза белков, необходимых для выживания и роста клеток.

Положительные эффекты лечения

• Замедление прогрессирования опухолевого процесса: увеличение времени до роста новообразования и отсрочка развития метастаз.
• Улучшение ответной реакции: повышение доли пациентов с частичной или стойкой регрессией опухоли при комбинированной терапии.
• Снижение риска хронической реакции отторжения у реципиентов трансплантата при соблюдении схемы терапии.

Обзор клинических исследований и рекомендации

1. RADIANT-3 (нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы): в исследовании фазы III показано удвоение медианы безпрогрессного интервала (11,0 мес против 4,6 мес в группе плацебо).
2. BOLERO-2 (рецидивный ER⁺/HER2⁻ рак молочной железы): сочетание эверолимуса с экземестаном продемонстрировало медиану безпрогрессного интервала 7,8 мес против 3,2 мес при монотерапии гормональным агентом.
3. ADVOR (метастатический рак почки): применение эверолимуса после тирозинкиназных ингибиторов увеличивало медианную выживаемость без прогрессирования до 4,9 мес (против 1,9 мес у группы контроля).

Рекомендации ESMO и NCCN: эверолимус рекомендован как препарат второго ряда при резистентности к гормональной терапии в ER⁺/HER2⁻ раке молочной железы и как опция для прогрессирующих нейроэндокринных опухолей.

При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: Профилактика отторжения трансплантатов, продвинутый гормон-позитивный / HER2-отрицательный рак молочной железы у постменопаузальных женщин, прогрессирующие нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, лёгких, кишечника, почечно-клеточная карцинома после терапии VEGF-ингибитором