Фулвестрант ( Фульвестрант ) :: Fulvekast :: аналог Фазлодекс 250 мг/5 мл раствор для в/м введения 5 мл №1

Фулвестрант (торговое наименование Fulvekast) – эффективный и обоснованный инструмент в гормональной терапии ER-положительного рака молочной железы, сочетающий высокую селективность по отношению к эстроген-рецепторам с доказанной клинической пользой в виде замедления прогрессии, регресса метастатических очагов и улучшения выживаемости.

Как применять

Стандартная схема: 500 мг (2 шприца по 250 мг) вводится внутримышечно в день 1, затем по 250 мг в дни 15 и 29, а далее – каждые 28 дней.

При необходимости (в зависимости от тяжести состояния) курс и частота инъекций могут корректироваться врачом.

Инъекции выполняются глубоко в ягодичную мышцу; оптимальна чередующаяся техника: правая и левая ягодицы по очереди.

Перед процедурой необходимо убедиться в отсутствии кровоизлияния, воспаления или уплотнений в точке введения.

Влияние на организм

Фулвестрант принадлежит к классу селективных эстроген-рецепторных антагонистов (SERMII). Его основное действие основано на трёх взаимосвязанных эффектах:

1. Непосредственное связывание с эстроген-рецептором (ER): фулвестрант конкурирует с эндогенными эстрогенами за активные центры ER в клетках опухоли.
2. Ускорение деградации рецепторов: после связывания препарат индуцирует конформационные изменения, которые приводят к быстрому разрушению рецепторов эстрогена внутри опухолевой клетки.
3. Подавление транскрипции генов: вследствие уменьшения числа функциональных ER тормозится транскрипция генов, регулируемых эстрогенами, что снижает способность опухоли к пролиферации.

Положительные эффекты лечения

• Замедление прогрессирования опухоли: достоверное увеличение времени без прогрессирования заболевания (PFS) по сравнению с другими гормональными препаратами.
• Снижение размеров метастазов: наблюдается регресс метастатических очагов в костях, лёгких и печени.
• Длительная выживаемость: в ряде клинических исследований отмечено повышение общей выживаемости пациентов в группах, получавших фулвестрант.

Обзор клинических исследований и рекомендации

Исследование CONFIRM: сравнение стандартной (250 мг) и увеличенной (500 мг) доз фулвестранта показало значимое преимущество в PFS при использовании более высокой дозировки.

Исследование FIRST: пациенты, ранее не получавшие гормональную терапию, продемонстрировали более длительный PFS и тенденцию к улучшению общей выживаемости при приёме фулвестранта по сравнению с тамоксифеном.

Исследование EFECT: для группы с резистентностью к ингибиторам ароматазы фулвестрант показал сопоставимые или лучшие результаты по выживаемости без прогрессирования.

При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: рак молочной железы, рак груди, местно-распространенный рак молочной железы