Инструкция по применению препарата Сетронон (Осетрон) табл. 8мг N10

Setronon — противорвотный препарат из группы селективных антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Назначается для профилактики и купирования тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химио- и лучевой терапией, а также послеоперационным периодом.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: ондансетрон.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза 15 сП, диоксид титана, макрогол 4000, цитрат натрия.

Фармацевтическая форма: таблетки, блистер/коробка по 10 таблеток.

Фармакологические свойства

Ондансетрон блокирует периферические и центральные 5-HT3-рецепторы. При химио- или лучевой терапии в кровь высвобождается серотонин, который стимулирует афферентные волокна блуждающего нерва и «рвотный центр». Блокада этих рецепторов прерывает рефлекторную дугу тошноты и рвоты. На дофаминовые рецепторы препарат практически не влияет, поэтому не вызывает экстрапирамидных нарушений. Эффективен при ранней и, частично, при отсроченной рвоте, может сочетаться с глюкокортикостероидами для усиления эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание: хорошо абсорбируется, биодоступность у взрослых — около 55–60 % из-за «первого прохождения» через печень.

Tmax (время достижения Cmax): примерно 1,5–2 ч после приема.

Связывание с белками плазмы: ~70–76 %.

Метаболизм: печеночный, с участием изоферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения: в среднем 3–5 ч; при тяжелой печеночной недостаточности может удлиняться, что требует коррекции дозы.

Выведение: преимущественно с мочой (в виде метаболитов), частично с желчью; менее 10 % — в неизмененном виде. Нарушение функции почек обычно не требует изменения доз.

Показания к применению

1. Профилактика и лечение тошноты/рвоты, вызванных химиотерапией противоопухолевыми препаратами (в т. ч. высоко- и умеренно эметогенной).
2. Профилактика и лечение тошноты/рвоты при лучевой терапии.
3. Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

• Непереносимость одного из составляющих.
• Совместное применение с апоморфином (риск выраженной гипотензии и потери сознания).

С осторожностью: врожденное или документированное удлинение интервала QT, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность, брадикардия, электролитные нарушения (гипокалиемия/гипомагниемия), тяжелая печеночная недостаточность, кишечная непроходимость/риск илеуса, одновременный прием препаратов, удлиняющих QT, и/или серотонинергических средств.

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются:

• Головная боль, чувство жара/покраснение, запор.
• Головокружение, сонливость или, наоборот, ощущение тревоги.
• Повышение активности трансаминаз (обычно обратимое).

Медикаментозные взаимодействия

Апоморфин — противопоказан.

Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики класса IA/III, макролиды, фторхинолоны, антипсихотики и др.) — повышают риск аритмии; требуется осторожность и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

Индукторы CYP (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают концентрацию ондансетрона и его эффективность.

Ингибиторы CYP клинически значимого усиления эффекта обычно не вызывают, но требуется наблюдение.

Серотонинергические средства (СИОЗС/СИОЗН, ИМАО, триптаны, трамадол, литий, женьшень и др.) — риск серотонинового синдрома.

Может ослаблять анальгезирующий эффект трамадола.

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь может усиливать головокружение/сонливость, обезвоживание и саму тошноту, поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Схему назначает врач с учетом показаний, эметогенности лечения и сопутствующих факторов.

Химиотерапия (взрослые):

• Обычно 8 мг за 1–2 ч до начала химиотерапии и повторно 8 мг через 12 ч; затем по 8 мг 2 раза в сутки в течение 1–2 (до 5) дней после завершения курса.
• При высокоэметогенных схемах возможны другие режимы (например, в комбинации с дексаметазоном) — строго по назначению врача.

Лучевая терапия (взрослые):

• 8 мг за 1–2 ч до облучения и далее 8 мг каждые 8 ч в день процедуры; при необходимости — еще 1–2 дня.

Послеоперационная тошнота и рвота (взрослые):

• 16 мг однократно за 1 ч до анестезии или 8 мг за 1 ч до операции, с последующим приемом по 8 мг через 8 и 16 ч. Конкретный вариант определяет врач.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженное удлинение QT, аритмии, гипотензия, нарушения зрения (в т. ч. преходящая слепота), сильный запор, сонливость/возбуждение, серотониновый синдром.

Действия: немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, мониторирование ЭКГ и электролитов, при необходимости — поддержка дыхания и гемодинамики. 

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °C защищать от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: не рекомендуется.

Грудное вскармливание: ондансетрон может выделяться с молоком. На время терапии желательно рассмотреть временное прекращение ГВ либо проводить прием под наблюдением врача с оценкой рисков/пользы.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

У части пациентов возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения. До выяснения индивидуальной реакции следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами.

Особые указания

Перед началом лечения важно корректировать электролитные нарушения (калий, магний) и обеспечить адекватную гидратацию, особенно при рвоте/диарее.

Пациентам с заболеваниями сердца и принимающим препараты, удлиняющие QT, может потребоваться контроль ЭКГ.

При послеоперационном применении ондансетрон может уменьшать перистальтику и маскировать признаки илеуса — при вздутии живота, болях и задержке стула немедленно сообщите врачу.

При появлении симптомов серотонинового синдрома (лихорадка, дрожь, спутанность сознания, мышечная ригидность) срочно обратитесь за помощью.