Инструкция по применению препарата Бозентан 62,5мг таб. Bosenzer №20

Состав

Главный функциональный элемент – бозентан.

Вспомогательный состав представлен: кукурузным крахмалом, прежелатинизированным кукурузным крахмалом, карбоксиметилкрахмалом натрия, повидоном, лаурилсульфатом натрия, дибегенатом глицерина, стеаратом магния.

Форма выпуска

Выпуск медикамента осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 20 штук.

Фармакодинамика препарата

Бозентан относится к лекарственной группе антигипертензивных средств. Его механизм действия заключается в нарушении гормонального контроля мышц стенок кровеносных сосудов.

Именно здесь атакует гормон эндотелин-1, который является одним из самых сильных известных сосудосуживающих веществ. Однако он также может спровоцировать трансформацию в нефункционирующую ткань (фиброз), способствует пролиферации клеток и неблагоприятным процессам ремоделирования в стенке сосудов и сердечной мышце. Эти эффекты опосредованы связыванием эндотелина с соответствующими рецепторами, расположенными в стенках сосудов и в гладкомышечных клетках сосудов.

Бозентан противодействует действию эндотелина, блокируя соответствующий рецептор в ткани. Он расширяет кровеносные сосуды как в легких, так и в остальной части тела, увеличивая количество перекачиваемой крови без увеличения частоты сердечных сокращений.

Показания к применению

Бозентан используется для лечения высокого кровяного давления в артериях легких у пациентов, у которых сердечный выброс уже нарушен по классу III по NYHA.

Цели применения препарата:

1. блокировать действие эндотелина, сужающего кровеносные сосуды;
2. расширять кровеносные сосуды;
3. снизить АД в легких и других частях тела.
4. Противопоказания
5. Медпрепарат нельзя применять в случаях:
6. аллергии на один из составляющих элементов;
7. печеночной недостаточности средней и тяжелой степени (класс B или C по Чайлд-Пью);
8. повышения показателей функциональных проб печени до лечения (ASAT и ALAT) более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы;
9. снижения значения артериального давления ниже 85 мм рт.

Побочные действия

Наиболее часто лечение может сопровождаться: головными болями, изменением показателей печени, скоплением воды в тканях, анемией, низким уровнем пигмента гемоглобина крови, гиперемией, снижением АД, заложенностью носа, изжогой, диареей, покраснением кожи.

Медикаментозные взаимодействия

Противогрибковые средства флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол, а также противовирусное средство ритонавир опасно усиливают действие Бозентана. Поэтому комбинация не рекомендуется.

По этой же причине запрещено совместное применение рассматриваемого препарата с циклоспорином А. Подобно этому, повышенные концентрации бозентана в крови могут также возникать при применении иммунологических препаратов такролимуса и сиролимуса, в то время как сами действующие вещества ослабляют свое действие.

Пероральные противодиабетические средства и Бозентан уменьшают эффекты друг друга.

Противотуберкулезный препарат рифампицин ослабляет действие бозентана. То же самое можно ожидать от противоэпилептических препаратов карбамазепина, фенобарбитала и фенитоина, а также от зверобоя.

Бозентан настолько ослабляет действие симвастатина, что врач должен тщательно контролировать липиды крови.

Одновременное применение сердечных гликозидов дигоксина и Бозентана может привести к снижению эффективности кардиологического препарата.

Применение и дозы

У взрослых лечение обычно начинают с рекомендуемой дозы 62,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение первых 4 нед. В зависимости от того, как пациент реагирует на лечение, врач обычно советует принимать по одной таблетке 125 мг два раза в день.

Рекомендации по дозировке для детей относятся только к лечению легочной артериальной гипертензии. Рекомендуемая доза для лечения детей в возрасте 2 лет и старше первоначально составляет 2 мг на кг массы тела два раза в сутки (утром и вечером).

Передозировка

В случае интоксикации могут появиться такие симптомы, как головная боль, плохое самочувствие или тошнота, низкое кровяное давление, потливость и нечеткое зрение.

Особые указания

Показатели печени должны проверяться врачом до начала лечения, а затем ежемесячно во время лечения. Каждое увеличение дозы также требует пересмотра.

Бозентан можно применять только после тщательной оценки риска и пользы врачом и под его наблюдением в следующих случаях:

• при диагностированной легочной гипертензии класса I по NYHA, поскольку она не изучалась в исследованиях;
• пациентов с закупоркой вен в легких, поскольку они увеличивают риск скопления жидкости в легких при лечении Бозентаном;
• дисфункции левого желудочка, поскольку такие пациенты не были включены в клинические исследования;
• ВИЧ-инфекции, которую лечат противовирусными препаратами, потому что опыта мало;
• сопутствующей ХОБЛ, поскольку она может привести к усилению одышки.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Запрещено.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Не влияет.

Условия продажи

По наличию рецепта от врача.

Рекомендации по хранению

Препарат требует поддержания температуры на уровне не выше 25 градусов. Беречь от детей.