Неофоллин Эстрадиол инъекции :: Прогинон-депо аналог 5мг/мл амп. №5

Neofollin — инъекционный гормональный препарат на основе эстрадиола валерата, эфирной формы эстрадиола. Препарат относится к средствам системной эстрогенной терапии и применяется только по назначению врача, поскольку требует индивидуального подбора дозы, оценки гормонального статуса и контроля факторов риска.

Состав и форма выпуска

В 1 мл масляного раствора содержится 5 мг эстрадиола валерата. Также в состав входит стерильное подсолнечное масло для инъекций, которое служит носителем активного вещества и обеспечивает пролонгированное высвобождение после внутримышечного введения. 

Раствор описывается как прозрачная светло-желтая или желто-зеленая масляная жидкость в ампулах. Упаковка содержит 5 ампул по 1 мл; ампулы размещаются в пластиковой ячейке и помещаются в картонную пачку вместе с инструкцией. 

Фармакологические свойства

Эстрадиол валерат является пролекарством: сам эфир после всасывания подвергается расщеплению с образованием эстрадиола. Благодаря масляной основе препарат не всасывается мгновенно, а создает внутримышечное депо, из которого активное вещество поступает постепенно. Такой механизм отличает инъекционную форму от пероральных эстрогенов и позволяет получать более продолжительный системный эффект.

Эстрадиол связывается с эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. После активации рецепторного комплекса изменяется работа генов, отвечающих за рост и функциональное состояние тканей, чувствительных к эстрогенам. На уровне репродуктивной системы это проявляется стимуляцией пролиферации эндометрия, поддержанием трофики влагалищного эпителия, влиянием на шейку матки, маточные трубы и молочные железы. На уровне обмена веществ эстрогены участвуют в регуляции костного ремоделирования, липидного профиля, сосудистой реактивности и водно-солевого баланса.

Фармакокинетика

После глубокого внутримышечного введения масляный раствор остается в месте инъекции и постепенно отдает эстрадиол валерат в кровоток. Далее эфир гидролизуется с образованием эстрадиола и валериановой кислоты. Эстрадиол циркулирует в крови как в свободной форме, так и в связанном состоянии — преимущественно с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм происходит главным образом в печени. Эстрадиол превращается в эстрон, эстриол и их конъюгированные формы, которые затем выводятся через почки и частично с желчью.

Показания к применению

Neofollin может назначаться врачом при состояниях, связанных с недостаточной эстрогенной стимуляцией или необходимостью диагностической оценки реакции эндометрия.

Противопоказания

Препарат не применяют при состояниях, где системное введение эстрогенов может усилить риск осложнений. К важным ограничениям относятся: беременность, подозрение или наличие эстрогензависимых опухолей, рак молочной железы или подозрение на него, опухоли мочеполовой системы, необъяснимое влагалищное кровотечение, активные или перенесенные тромбоэмболические осложнения, тяжелые заболевания печени, порфирия, выраженные нарушения свертывания крови, а также ситуации, при которых врач считает эстрогенную терапию небезопасной.

Отдельно отмечены такие ограничения, как беременность, подозрение на туберкулез половых органов, рак мочеполового тракта, кистозная мастопатия в личном или семейном анамнезе, поражение печени и влагалищное кровотечение, связанное с высоким уровнем эстрогенов. 

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении эстрадиола чаще связаны с усилением физиологических эффектов эстрогенов или индивидуальной чувствительностью к гормональной терапии. Возможны тошнота, рвота, дискомфорт в животе, головная боль, нагрубание и болезненность молочных желез, задержка жидкости, увеличение массы тела, раздражительность, депрессивные реакции, изменения либидо, мажущие или прорывные кровянистые выделения, изменения кожи по типу хлоазмы, местная болезненность в зоне инъекции.

Медикаментозные взаимодействия

Эффективность Neofollin может снижаться при одновременном приеме средств, ускоряющих печеночный метаболизм гормонов. К ним относятся некоторые противоэпилептические препараты, например фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин; противотуберкулезные средства, включая рифампицин и рифабутин; отдельные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как невирапин, эфавиренз, ритонавир и нелфинавир; а также растительные средства со зверобоем. На фоне таких сочетаний возможны нестабильность гормонального эффекта и нерегулярные кровотечения. 

Осторожность нужна при сочетании с антикоагулянтами, антигипертензивными средствами, сахароснижающими препаратами, глюкокортикостероидами, тиреоидными гормонами и лекарствами, влияющими на функцию печени.

Алкоголь не является специфическим антидотом или прямым химическим антагонистом эстрадиола, однако его употребление может усиливать нагрузку на печень, провоцировать колебания артериального давления, ухудшать контроль массы тела и усиливать тошноту, головную боль или сосудистые реакции. При заболеваниях печени, склонности к тромбозам, повышенном давлении и при длительной гормональной терапии алкоголь лучше исключить или резко ограничить. Решение о допустимости употребления следует согласовать с врачом.

Рекомендации по применению и дозировка

Neofollin вводится только глубоко внутримышечно.

Схема зависит от диагноза, возраста, функции яичников, результатов гормонального обследования, состояния эндометрия и необходимости добавления прогестерона. 

При некоторых нарушениях цикла применяют 2 мл препарата в определенные дни цикла; при первичной аменорее и синдроме Тернера используются схемы с последующим добавлением прогестерона; при вторичной аменорее с отрицательным эстрогеновым тестом возможны еженедельные инъекции в течение нескольких недель; при эстрогеновом тесте препарат вводят по назначенной врачом схеме. 

Передозировка

Острая передозировка эстрадиолом у человека описана ограниченно. Возможно усиление проявлений негативных реакций, описанных выше

Лечение симптоматическое: отмена или временная приостановка терапии, контроль артериального давления, оценка признаков тромбоза, печеночных симптомов и характера кровотечения. 

Условия отпуска

Neofollin относится к рецептурным гормональным препаратам.

Правила хранения

Препарат следует хранить при температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света. Его нельзя замораживать или помещать в холодильник. Ампулы должны находиться вне поля зрения и доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания Neofollin не применяют.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Эстрадиол сам по себе не считается препаратом, который подавляет внимание или скорость реакции.

Особые указания

Перед началом лечения важно пройти врачебное обследование: сбор личного и семейного анамнеза, измерение артериального давления, оценку массы тела, осмотр молочных желез, гинекологический осмотр, при необходимости УЗИ органов малого таза, исследование эндометрия, анализы функции печени и оценку факторов тромбоза. В дальнейшем контроль повторяют регулярно, особенно если появляются кровянистые выделения, боль в молочных железах, отеки, мигренеподобные головные боли или изменения давления.

Женщинам с сохраненной маткой часто требуется добавление прогестагена по схеме врача, чтобы уменьшить риск чрезмерной стимуляции эндометрия. Пациенткам с удаленной маткой прогестаген обычно не нужен, если нет других показаний.

Если планируется операция или длительный постельный режим, врачу нужно заранее сообщить о применении Neofollin. Перед хирургическим вмешательством может потребоваться прекращение препарата примерно за 4–6 недель для снижения риска образования тромба.