Ньюпро пластырь трансдермальный (Neupro) Ротиготин 2мг №7

Neupro — лекарственный препарат в форме трансдермального пластыря, предназначенный для непрерывного поступления ротиготина через кожу в течение суток.

Состав и форма выпуска

Neupro выпускается в виде тонкого матричного трансдермального пластыря. Матричная система означает, что действующее вещество распределено внутри клеевого слоя, который одновременно удерживает пластырь на коже и служит резервуаром для постепенного высвобождения ротиготина.

Активный компонент: ротиготин — 2 мг/24 ч.

Дополнительные компоненты матрикса: силиконовый адгезив, повидон, аскорбилпальмитат, натрия метабисульфит, dl-альфа-токоферол.

Структура пластыря включает три основных слоя:

1. Наружная защитная пленка — гибкая основа, содержащая алюминизированный полиэстер. Она защищает лекарственный слой от внешней среды и помогает сохранить форму пластыря. Из-за наличия алюминия пластырь необходимо снять перед МРТ и кардиоверсией.
2. Лекарственная матрица — самоклеящийся слой, в котором находится ротиготин и вспомогательные вещества.
3. Защитный лайнер — прозрачная пленка, закрывающая клеевую поверхность до момента применения; ее удаляют непосредственно перед наклеиванием.

Каждый пластырь находится в отдельном герметичном саше. В упаковке 7 саше с пластырями и инструкция по медицинскому применению.

Фармакологические свойства

Ротиготин действует как агонист дофаминовых рецепторов. Это означает, что он связывается с рецепторами, чувствительными к дофамину, и активирует их, частично заменяя недостаточную естественную дофаминергическую стимуляцию.

При болезни Паркинсона основная проблема связана с постепенной потерей нейронов, вырабатывающих дофамин в структурах, контролирующих движение. Из-за этого появляются замедленность движений, скованность, дрожание, нарушение походки, мышечная ригидность, а на более поздних стадиях — колебания эффективности терапии в течение дня. Ротиготин стимулирует дофаминовые рецепторы в участках мозга, участвующих в регуляции двигательной активности, что помогает уменьшать выраженность моторных симптомов.

При синдроме беспокойных ног механизм также связан с дофаминергической регуляцией, но проявления заболевания другие: неприятные ощущения в ногах, потребность двигать конечностями, усиление симптомов в покое и вечером, нарушение сна. Ротиготин воздействует на дофаминовые пути, участвующие в сенсомоторной регуляции, благодаря чему может снижать интенсивность вечерних и ночных симптомов.

Особенность Neupro состоит не только в действующем веществе, но и в способе доставки. Трансдермальный пластырь обеспечивает поступление препарата через кожу без прохождения через желудочно-кишечный тракт. Это может быть удобно при затрудненном глотании, тошноте, нерегулярном режиме питания или необходимости постоянного 24-часового действия.

Фармакокинетика

После наклеивания пластыря ротиготин начинает постепенно проникать через кожу в системный кровоток. Максимальные значения концентрации не формируются как резкий пик, характерный для многих таблетированных форм; профиль поступления более плавный.

За 24 часа из пластыря высвобождается в среднем около 45% содержащегося в нем ротиготина. При ежедневной замене пластыря стабильные плазменные концентрации обычно достигаются через 2–3 дня.

Ротиготин активно связывается с белками плазмы крови, преимущественно циркулирует в связанном состоянии и широко распределяется в тканях. Метаболизм происходит главным образом путем конъюгации и N-деалкилирования. В его превращении участвуют разные ферментные системы, поэтому блокирование одного отдельного фермента обычно не приводит к резкому накоплению препарата.

Основной путь выведения — через почки в виде неактивных метаболитов; меньшая часть выводится с калом.

Показания к применению

1. Болезнь Паркинсона на ранней стадии — препарат может использоваться как монотерапия, когда пациент еще не получает леводопу или врач считает целесообразным начать лечение с агониста дофамина.
2. Болезнь Паркинсона на более поздних стадиях — Neupro может применяться вместе с леводопой, особенно если появляются периоды ослабления действия терапии, утренняя скованность, ночные симптомы или колебания двигательного состояния.
3. Идиопатический синдром беспокойных ног средней и тяжелой степени — препарат может назначаться при выраженных симптомах, нарушающих сон и повседневную активность, когда требуется лекарственная коррекция дофаминергической регуляции.

Противопоказания

Нельзя применять ТТС при повышенной чувствительности к любому компоненту пластыря.

С осторожностью Neupro назначают при психотических расстройствах, выраженной сонливости, эпизодах внезапного засыпания, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, склонности к ортостатической гипотензии, отеках, нарушениях контроля импульсов, а также у пациентов, принимающих седативные средства или антипсихотики.

Побочные эффекты

Побочные реакции Neupro можно условно разделить на местные, связанные с кожей, и системные, обусловленные дофаминергическим действием ротиготина.

Частые местные реакции: покраснение, зуд, раздражение, отек, жжение, сухость или болезненность в месте наклеивания. Обычно такие реакции ограничены зоной контакта с пластырем.

Частые системные реакции: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, нарушения сна, снижение аппетита, повышенное потоотделение. У пациентов с болезнью Паркинсона возможны дискинезии, особенно при сочетании с леводопой.

Клинически значимые риски:

• внезапное засыпание — пациент может заснуть во время разговора, еды, работы или управления автомобилем, иногда без выраженных предварительных признаков сонливости;
• ортостатическая гипотензия — падение давления при вставании, сопровождающееся слабостью, потемнением в глазах или обмороком;
• галлюцинации и спутанность сознания — чаще у пожилых пациентов и при более выраженной болезни Паркинсона;
• нарушения контроля импульсов — непривычное влечение к азартным играм, чрезмерным покупкам, перееданию, сексуальной активности или другим повторяющимся действиям;
• отеки и задержка жидкости — особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или склонностью к периферическим отекам;
• дискинезии — непроизвольные движения, которые могут усиливаться при совместном применении с леводопой;
• аллергические реакции — сыпь, отек губ или языка, затруднение дыхания, чувство сдавления в груди требуют срочного обращения за медицинской помощью.

Медикаментозные взаимодействия

Антагонисты дофамина. Антипсихотические препараты и метоклопрамид могут ослаблять действие ротиготина, поскольку блокируют дофаминовые рецепторы. Если пациенту необходим противорвотный препарат, следует сообщить врачу, что он получает Neupro.

Леводопа. При совместном применении возможно усиление дофаминергических эффектов, включая непроизвольные движения, тошноту, снижение давления, галлюцинации или спутанность сознания. Иногда требуется коррекция дозы леводопы.

Седативные препараты. Снотворные, бензодиазепины, опиоидные анальгетики, некоторые антигистаминные средства и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, могут повышать риск выраженной сонливости и внезапного засыпания.

Антигипертензивные средства. На фоне препаратов для снижения давления может усиливаться ортостатическая гипотензия. Пациенту следует вставать медленно, особенно утром и после длительного сидения.

Тепловое воздействие. Грелки, сауна, горячая ванна, тепловые лампы, электрические одеяла и интенсивное солнце на область пластыря могут усилить поступление ротиготина через кожу. Это повышает вероятность тошноты, головокружения, сонливости, падения давления и других нежелательных реакций.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь нежелателен во время лечения Neupro. Он может усиливать сонливость, замедлять реакцию, нарушать координацию и повышать риск падений. У пациентов с болезнью Паркинсона этанол также может ухудшать устойчивость походки и усиливать головокружение.

Рекомендации по применению и дозировка

Ньюпро используют раз в сутки. Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу и носят 24 часа. После удаления старого пластыря сразу наклеивают новый, выбирая другой участок тела.

Допустимые зоны аппликации: живот, бедро, боковая поверхность туловища, область таза, плечо или верхняя часть руки. Кожа должна быть без раздражения, порезов, сыпи, воспаления, кремов, масел и присыпок.

Если пластырь отклеился, новый пластырь наклеивают на оставшуюся часть суток, а затем продолжают обычный график. Если пациент забыл наклеить пластырь, не следует применять двойную дозу; нужно наклеить новый пластырь и далее придерживаться установленного режима.

Ориентировочные схемы дозирования у взрослых:

• при ранней болезни Паркинсона лечение часто начинают с 2 мг/24 ч; при необходимости доза может повышаться постепенно, обычно с недельными интервалами;
• при более поздней болезни Паркинсона, особенно при сочетании с леводопой, стартовая и поддерживающая доза подбираются индивидуально;
• при синдроме беспокойных ног обычно используют меньшие дозы, а повышение проводят осторожно, ориентируясь на симптомы и переносимость.

Подбор дозы должен выполнять врач.

Передозировка

Проявляется признаками чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Возможные симптомы:

• выраженная тошнота и рвота;
• резкое снижение артериального давления;
• сильное головокружение;
• сонливость или спутанность сознания;
• галлюцинации;
• непроизвольные движения;
• возбуждение или необычное поведение;
• судороги;
• нарушение сердечного ритма;
• обморок.

Лечение поддерживающее: контроль давления, пульса, сердечного ритма, дыхания, уровня сознания и других жизненно важных показателей.

Условия отпуска

Neupro относится к рецептурным лекарственным препаратам.

Правила хранения

Пластыри следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Каждый пластырь должен оставаться в индивидуальном саше до момента применения. Не следует заранее вскрывать упаковку, разрезать пластырь, переносить его без защитного саше или хранить во влажной среде.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасном применении Neupro у беременных женщин недостаточно. В исследованиях на животных ротиготин оказывал неблагоприятное влияние на эмбриофетальное развитие при определенных условиях экспозиции. Поэтому во время беременности препарат применяют только в исключительных случаях, если врач считает ожидаемую пользу выше потенциального риска.

При грудном вскармливании Neupro обычно не является предпочтительным препаратом. Ротиготин снижает секрецию пролактина, поэтому может подавлять лактацию. Данных о проникновении в грудное молоко у человека недостаточно, но потенциальный риск для младенца исключить нельзя. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии принимает врач с учетом состояния матери.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

ТТС может вызывать сонливость, головокружение, внезапное засыпание, снижение концентрации и замедление реакции. Эти эффекты особенно опасны при управлении автомобилем, работе на высоте, использовании станков, электроприборов и других механизмов, где требуется быстрая реакция.

До тех пор пока пациент не поймет, как препарат влияет именно на него, следует избегать вождения и потенциально опасной деятельности.

Особые указания

Место наклеивания нужно осматривать ежедневно. При легком покраснении достаточно смены зоны аппликации и соблюдения правил нанесения.

Один и тот же участок кожи не следует использовать чаще одного раза в 14 дней. Это снижает риск раздражения и контактного дерматита.

Нельзя прикладывать грелку к пластырю, посещать сауну с наклеенным пластырем, направлять на него тепловые лампы или подвергать участок интенсивному солнечному нагреванию. Тепло может изменить скорость всасывания препарата.

Перед МРТ или кардиоверсией пластырь обязательно снимают. После процедуры дальнейшее применение согласовывают с медицинским персоналом.

Пациент и близкие должны обращать внимание на новые импульсивные действия: азартные игры, бесконтрольные покупки, переедание, навязчивую сексуальную активность, необычную раздражительность или рискованное поведение. Такие изменения связаны с дофаминергической стимуляцией и требуют врачебной коррекции.

В начале лечения и при повышении дозы желательно контролировать давление сидя и стоя. Резкое вставание может провоцировать головокружение. Полезно вставать медленно, сначала посидев на краю кровати.

У пожилых людей выше вероятность галлюцинаций, падений, сонливости, снижения давления и лекарственных взаимодействий. Дозу подбирают особенно осторожно.

Отмену проводят постепенно. Быстрое прекращение терапии может вызвать тяжелую реакцию отмены с лихорадкой, мышечной скованностью, спутанностью сознания и ухудшением двигательных симптомов.