Зелдокс (Зипрасидон) капс. 40мг №56

Форма упаковки и ее содержимое

Zeldox — рецептурный антипсихотический препарат для приема внутрь. В картонной пачке находятся 56 твердых желатиновых капсул, распределенных по блистерам. Капсулы имеют синий цвет и маркировку «VTRS» и «ZDX 40».

Заболевание и роль препарата в лечении

Шизофрения сопровождается нарушением восприятия и мышления: у человека могут появляться галлюцинации, бредовые убеждения, необычная подозрительность, эмоциональная отстраненность, снижение инициативы и трудности в общении. Zeldox применяют у взрослых для уменьшения психотических проявлений и сохранения достигнутой стабилизации при продолжительном лечении.

Вторая область применения — маниакальные и смешанные эпизоды умеренной тяжести при биполярном расстройстве. В период мании возможны чрезмерно приподнятое либо раздражительное настроение, ускоренная речь, уменьшение потребности во сне, переоценка собственных возможностей, импульсивные поступки и рискованное поведение. Зипрасидон может быть разрешен для лечения таких эпизодов у взрослых, а также у пациентов 10–17 лет.

Терапевтические свойства

Зипрасидон блокирует дофаминовые D₂- и серотониновые 5-HT₂A-рецепторы, за счет чего ослабляет патологически усиленную передачу сигналов в нейронных системах, участвующих в формировании психоза и мании. Дополнительное взаимодействие с 5-HT₁A-, 5-HT₂C- и 5-HT₁D-рецепторами, а также умеренное влияние на обратный захват серотонина и норадреналина дополняют его фармакологический профиль.

Препарат может воздействовать как на продуктивные симптомы шизофрении — галлюцинации, бред и возбуждение, — так и на часть негативных проявлений, включая эмоциональное обеднение и социальную отгороженность.

Полный состав средства

Активный компонент — зипрасидона гидрохлорид моногидрат в количестве, соответствующем 40 мг зипрасидона.

Внутреннее содержимое капсулы включает:

• лактозы моногидрат — 87,83 мг;
• прежелатинизированный кукурузный крахмал;
• магния стеарат.

Оболочка изготовлена из желатина и содержит диоксид титана (E171), натрия лаурилсульфат и краситель индиготин (E132). 

В состав печатной краски входят шеллак, пропиленгликоль (E1520), аммония гидроксид (E527), калия гидроксид (E525) и черный оксид железа (E172).

Показания и критерии назначения

Zeldox может быть включен в лечение:

• шизофрении у взрослых;
• маниакального или смешанного эпизода умеренной тяжести при биполярном расстройстве у взрослых;
• мании при биполярном расстройстве у детей и подростков 10–17 лет.

Решение принимается психиатром после оценки симптомов, их тяжести, предшествующего лечения и соматического состояния. Особенно важно выяснить наличие сердечных заболеваний, обмороков, аритмий, судорог, патологии печени и случаев внезапной сердечной смерти в семье. При сердечно-сосудистых факторах риска врач может назначить ЭКГ и анализы на калий и магний до начала терапии.

Препарат не предназначен для самостоятельного устранения тревоги, бессонницы или обычных колебаний настроения. Он также не зарегистрирован для коррекции поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Кому применение противопоказано

Zeldox не назначают при аллергии на зипрасидон либо любой вспомогательный ингредиент. Абсолютным препятствием служат известное удлинение интервала QT, врожденный синдром удлиненного QT, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность и аритмии, для лечения которых применяются антиаритмические средства классов IA или III.

Повышенная осторожность необходима при выраженном урежении пульса, недостатке калия или магния, эпилепсии, тяжелом поражении печени, риске образования тромбов и наличии сердечно-сосудистых заболеваний.

Режим дозирования и длительность курса

При острой шизофрении, маниакальном или смешанном биполярном эпизоде у взрослых стандартная начальная схема — 40 мг дважды в сутки с пищей. В зависимости от ответа и переносимости врач может постепенно увеличить разовую дозу до 80 мг дважды в день. Предельно допустимое количество — 160 мг за сутки; превышать его нельзя из-за дозозависимого влияния на интервал QT.

Если клиническое состояние требует быстрого подбора дозы, верхняя граница может быть достигнута к третьему дню, однако такое изменение проводится только под врачебным наблюдением. При поддерживающей терапии шизофрении стремятся использовать минимальное количество, сохраняющее стабильность; некоторым пациентам достаточно 20 мг дважды в день.

Курс может продолжаться месяцы или дольше. Его продолжительность определяет психиатр по течению заболевания и риску рецидива. Даже при хорошем самочувствии прекращать прием без согласования нельзя: преждевременная отмена может привести к возвращению психотических или аффективных симптомов. Если лечение требуется завершить, способ снижения дозы определяет врач.

Особенности лечения детей и пожилых людей

При биполярной мании у пациентов 10–17 лет лечение начинают с 20 мг один раз в первый день, обязательно с пищей. Затем в течение 1–2 недель дозу распределяют на два приема и подбирают с учетом массы тела и клинической реакции. Для детей весом от 45 кг разрешенный диапазон составляет 80–160 мг в сутки, а при массе менее 45 кг — 40–80 мг в сутки.

Для лечения детской и подростковой шизофрении безопасность и эффективность зипрасидона не подтверждены. У детей младше 10 лет препарат по указанным показаниям не применяется.

Пациентам старше 65 лет не всегда требуется автоматическое уменьшение начальной дозы. Тем не менее врач может выбрать более осторожную схему при слабости, склонности к падениям, низком давлении, сопутствующих заболеваниях или одновременном приеме нескольких лекарств.

Нежелательные реакции организма

К наиболее частым реакциям относятся бессонница, дневная сонливость, головная боль, заторможенность и возбуждение. Возможны тревожность, внутреннее беспокойство, головокружение, дрожание рук, мышечная скованность, замедленность движений, непроизвольные движения, нечеткость зрения, тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, сыпь, утомляемость и изменение массы тела.

У части пациентов изменяется артериальное давление, особенно при вставании, из-за чего появляются слабость, потемнение в глазах или обморок. Иногда повышается пролактин: возможны нарушения менструального цикла, выделения из молочных желез, увеличение грудных желез у мужчин и сексуальная дисфункция.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Перед началом курса врачу необходимо сообщить обо всех рецептурных и безрецептурных препаратах, растительных средствах и добавках. Наиболее опасны комбинации с веществами, удлиняющими QT: совместный прием может суммировать влияние на электрическую проводимость сердца.

Карбамазепин, рифампицин и зверобой активируют ферменты, участвующие в обмене зипрасидона, и могут ослаблять его действие. При сочетании с серотонинергическими антидепрессантами, включая СИОЗС, возрастает вероятность серотонинового синдрома. 

Снотворные, седативные средства, опиоиды и другие лекарства, подавляющие центральную нервную систему, способны усиливать сонливость и ухудшать координацию.

Средства для лечения болезни Паркинсона, действующие через дофаминовые рецепторы, могут фармакологически противодействовать антипсихотическому эффекту. 

Комбинации с литием, вальпроатом и другими нормотимиками допустимы только в назначенной специалистом схеме. 

Алюминий- и магнийсодержащие антациды заметно не изменяют всасывание зипрасидона, если препарат принимают с пищей.

Употребление алкоголя во время курса

От спиртных напитков рекомендуется полностью отказаться. Алкоголь усиливает сонливость, головокружение, снижение давления и нарушение координации, а также мешает объективно оценивать психическое состояние.

Беременность, лактация

Опыт применения зипрасидона у беременных ограничен. Препарат используют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины обоснованно превышает возможный риск для плода.

Зипрасидон способен проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения не рекомендуется. Если продолжение терапии необходимо, лактацию прекращают после обсуждения с врачом.

Передозировка и первая помощь

Избыточная доза может вызвать выраженную сонливость, тревогу, тремор, судороги, непроизвольные движения, спазм мышц головы и шеи, падение давления и нарушения сердечного ритма. Даже при отсутствии жалоб пострадавшему требуется срочная оценка, поскольку электрические изменения в сердце не всегда ощущаются сразу.

Специфического антидота нет; в стационаре контролируют дыхание, давление и непрерывно регистрируют ЭКГ, а лечение направляют на поддержание жизненно важных функций.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

Zeldox может вызывать сонливость, замедление реакции, головокружение, нечеткость зрения и снижение давления при вставании. В начале курса и после каждого изменения дозы нельзя управлять автомобилем, работать с механизмами или выполнять действия, требующие быстрой реакции, пока не станет понятна индивидуальная переносимость препарата.

Хранение препарата после покупки

Капсулы хранят при температуре до 30 °C, в месте, недоступном для детей. Их желательно оставлять в блистере до момента приема, защищая от влаги, перегрева и повреждения оболочки.

После окончания указанного на коробке срока годности лекарство использовать нельзя; датой окончания считается последний день обозначенного месяца.