Зелдокс (Зипрасидон) капс. 60мг №56

Форма упаковки и ее содержимое

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул №3 белого цвета. В одной картонной пачке находятся 56 капсул, герметично размещенных в алюминиевых блистерах, которые защищают содержимое от влаги и внешней среды.

Заболевание и роль препарата в лечении

Zeldox используют при шизофрении и связанных с ней психотических состояниях. Препарат помогает уменьшить выраженность психотических проявлений, а у пациентов, ответивших на начальную терапию, может применяться для поддержания достигнутой стабилизации.

Другое направление лечения — острый маниакальный либо смешанный эпизод при биполярном расстройстве, в том числе протекающий с психотическими симптомами. Зипрасидон в этом случае уменьшает патологическое возбуждение, раздражительность, ускорение речи и мыслей, чрезмерную активность и рискованное поведение.

Терапевтические свойства

Зипрасидон принадлежит к атипичным антипсихотикам. Его основной эффект связан с блокированием дофаминовых D₂- и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов в центральной нервной системе. Воздействие на эти сигнальные пути помогает ослабить бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение и расстройства мышления.

Молекула также взаимодействует с 5-HT₂C, 5-HT₁D и 5-HT₁A-рецепторами и частично препятствует обратному захвату серотонина и норадреналина. Эти дополнительные механизмы могут участвовать в воздействии на тревогу, настроение и так называемые негативные проявления шизофрении — эмоциональное обеднение, снижение инициативы и уход от общения. Сродство к мускариновым рецепторам очень низкое, однако это не исключает появления сухости во рту, запора или других нежелательных реакций.

Полный состав средства

Одна капсула включает 67,95 мг зипрасидона гидрохлорида моногидрата, что соответствует 60 мг чистого зипрасидона.

Вспомогательную основу образуют:

• лактозы моногидрат — 131,74 мг;
• прежелатинизированный кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• титана диоксид (E171);
• натрия додецилсульфат, также называемый натрия лаурилсульфатом;
• желатин.

Показания и критерии назначения

Zeldox может быть назначен совершеннолетнему пациенту при подтвержденной шизофрении или другом родственном психотическом расстройстве. Лечение оправдано как при обострении, так и после первоначального улучшения, если необходимо удержать симптомы под контролем и снизить вероятность рецидива.

При биполярном расстройстве препарат применяют во время острой мании или смешанного эпизода, когда маниакальные проявления сочетаются с симптомами депрессии.

Кому применение противопоказано

Капсулы нельзя принимать при аллергии на любой составляющий ингредиент. Абсолютными препятствиями также являются известное удлинение QT, врожденный синдром длинного QT, недавно перенесенный инфаркт миокарда и декомпенсированная сердечная недостаточность.

Препарат не сочетают с антиаритмическими средствами классов IA и III и другими лекарствами, заметно увеличивающими QT. Ограничение распространяется, в частности, на хинидин, соталол, дофетилид, тиоридазин, пимозид, сертиндол, хлорпромазин, дроперидол, моксифлоксацин, гатифлоксацин, спарфлоксацин, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд и некоторые другие препараты.

Повышенная осторожность необходима при медленном пульсе, судорожных приступах в прошлом, сахарном диабете, заболеваниях печени, обезвоживании, затрудненном глотании, склонности к тромбозам, снижении числа лейкоцитов и наличии факторов инсульта.

Режим дозирования и длительность курса

Стандартная начальная схема для взрослых при острой шизофрении — 40 мг два раза в сутки во время еды. В зависимости от ответа и переносимости суточное количество постепенно меняют в пределах 40–80 мг дважды в день; предельная доза составляет 160 мг за сутки. Для шизофрении выход на максимум возможен не ранее третьего дня лечения.

При остром маниакальном или смешанном эпизоде обычно начинают с 40 мг утром и вечером вместе с пищей. На второй день врач может увеличить разовую дозу до 60 либо 80 мг, после чего ее поддерживают в индивидуально подобранном диапазоне 40–80 мг два раза в день.

Желательно принимать лекарство во время полноценного завтрака и вечернего приема пищи примерно в одинаковые часы.

При поддерживающей терапии шизофрении используют минимальную дозу, которая сохраняет контроль над симптомами. Продолжительность может составлять месяцы или годы и определяется течением заболевания. Для продолжительного лечения биполярной мании, особенно дольше нескольких недель, врач должен отдельно оценивать соотношение пользы и риска, поскольку систематические данные о профилактическом эффекте ограничены.

Особенности лечения детей и пожилых людей

Согласно официальной инструкции, безопасность и эффективность у пациентов младше 18 лет не подтверждены.

Лицам старше 65 лет не всегда требуется автоматически снижать начальную дозу.

Нежелательные реакции организма

Наиболее характерны сонливость или заторможенность, головокружение, головная боль и акатизия — неприятное внутреннее беспокойство, при котором человеку трудно спокойно сидеть. Возможны скованность мышц, дрожание, замедленность движений, непроизвольные сокращения, неустойчивая походка и другие экстрапирамидные реакции.

Со стороны пищеварения встречаются тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту или, напротив, усиленное слюноотделение. Возможны нечеткость зрения, слабость, утомляемость, мышечная боль, учащенный пульс и падение давления при подъеме с кровати или стула. Реже возникают изменения уровня глюкозы, нарушения менструального цикла, выделения из молочных желез, сексуальная дисфункция и изменения лабораторных показателей печени или крови.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Главное ограничение касается средств, удлиняющих интервал QT: их сочетание с зипрасидоном может вызвать опасное нарушение ритма. Перед началом лечения врачу необходимо сообщить обо всех антиаритмических препаратах, антибиотиках, противомалярийных, противогрибковых и других антипсихотиках.

Карбамазепин способен уменьшать концентрацию зипрасидона, а кетоконазол и некоторые сильные ингибиторы CYP3A4 — увеличивать ее. Совместный прием с гипотензивными средствами может сильнее снижать давление; зипрасидон, в свою очередь, способен ослаблять действие леводопы и агонистов дофамина.

При сочетании с антидепрессантами группы СИОЗС, другими серотонинергическими лекарствами или препаратами зверобоя описан риск серотонинового синдрома. 

Одновременное применение лития требует клинического контроля из-за возможного влияния обоих препаратов на сердечную проводимость; сведений о комбинации с вальпроатом недостаточно.

Употребление алкоголя во время курса

От спиртного на протяжении терапии следует отказаться. Алкоголь может усилить сонливость, головокружение, заторможенность, ухудшение координации и падение артериального давления. Кроме того, опьянение затрудняет распознавание начинающихся нежелательных реакций и способно ухудшить течение психического заболевания.

Беременность, лактация

Надежных клинических данных о безопасности зипрасидона для беременных недостаточно. Его назначение возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери, по оценке врача, превышает потенциальную опасность для плода.

Прием капсул и грудное вскармливание не совмещают. Если лечение матери необходимо, лактацию прекращают и обсуждают с педиатром безопасный способ питания ребенка.

Передозировка и первая помощь

Избыточное количество зипрасидона может вызвать выраженную сонливость, тревогу, тремор, мышечные спазмы и другие непроизвольные движения. Возможны судороги, изменения давления, тахикардия и удлинение QT с развитием опасной аритмии.

Специфического противоядия нет. В стационаре обеспечивают проходимость дыхательных путей, вентиляцию и оксигенацию, непрерывно контролируют ЭКГ и проводят поддерживающее лечение. Активированный уголь и промывание желудка допустимы только по решению медицинского персонала.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

В начале курса и после увеличения дозы возможны сонливость, головокружение, замедление реакции и ухудшение координации. Пока пациент не убедится, что лекарство не нарушает бодрствование и способность быстро реагировать, нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами или выполнять потенциально опасные операции.

Хранение препарата после покупки

Капсулы следует держать в исходной картонной пачке при температуре ниже 30 °C, в месте, недоступном детям.