Сероквель Пролонг 200мг табл. №60

Форма упаковки и её содержимое

Препарат выпускается в виде таблеток с замедленным высвобождением действующего вещества.

Таблетки дозировкой 200 мг имеют жёлтую оболочку и маркировку «XR 200». В картонной коробке находится 60 таблеток в блистерах и инструкция для пациента.

Заболевание и роль препарата в лечении

При шизофрении нарушается обработка сигналов в центральной нервной системе. Это может проявляться бредовыми убеждениями, слуховыми или зрительными обманами восприятия, спутанностью мышления, эмоциональным обеднением, социальной отгороженностью и снижением повседневной активности. Seroquel XR помогает уменьшать выраженность психотических симптомов и при продолжительном применении снижает вероятность нового обострения.

Биполярное расстройство протекает с эпизодами патологически приподнятого или раздражительного настроения, чрезмерной активности и уменьшенной потребности во сне либо, напротив, с периодами тяжёлой депрессии. Кветиапин может использоваться в обеих фазах заболевания, а у пациентов, ответивших на терапию, — для предупреждения повторных эпизодов.

Терапевтические свойства

Кветиапин принадлежит к антипсихотикам второго поколения. Он и его активный метаболит норкветиапин взаимодействуют с серотониновыми 5-HT₂- и дофаминовыми D₁/D₂-рецепторами. Более выраженное влияние на серотониновые рецепторы по сравнению с D₂-рецепторами связывают с антипсихотическим эффектом и сравнительно меньшей склонностью вызывать тяжёлую мышечную скованность, чем у классических нейролептиков.

Норкветиапин дополнительно частично активирует 5-HT₁A-рецепторы и замедляет обратный захват норадреналина. Эти свойства могут участвовать в антидепрессивном и стабилизирующем настроение действии препарата. Связывание с гистаминовыми H₁- и α₁-адренорецепторами объясняет сонливость, расслабленность, головокружение и возможное падение давления при вставании.

Полный состав средства

Одна таблетка содержит:

• 230,26 мг кветиапина фумарата, что соответствует 200 мг кветиапина;
• 52,87 мг лактозы моногидрата;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• цитрат натрия дигидрат — количество натрия составляет приблизительно 17,588 мг;
• гипромеллозу;
• стеарат магния.

Плёночная оболочка включает гипромеллозу, макрогол 400, диоксид титана E171 и жёлтый оксид железа E172.

Показания и критерии назначения

Seroquel XR назначают в следующих ситуациях:

• при подтверждённой шизофрении — для лечения обострения и последующего предупреждения рецидива;
• при умеренном или тяжёлом маниакальном эпизоде в рамках биполярного расстройства;
• при большом депрессивном эпизоде, связанном с биполярным расстройством;
• для профилактики повторной мании или депрессии, если острый эпизод ранее хорошо отреагировал на кветиапин;
• в дополнение к антидепрессанту при большом депрессивном расстройстве, когда полноценный курс как минимум одного антидепрессанта не дал достаточного результата.

Кому применение противопоказано

Препарат нельзя использовать:

• при аллергической реакции на любой компонент таблетки;
• одновременно с сильными ингибиторами фермента CYP3A4;
• при наследственной непереносимости галактозы, полном дефиците лактазы либо глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Seroquel XR не одобрен для лечения психоза, обусловленного деменцией. У пожилых людей с деменцией применение атипичных антипсихотиков связано с повышенным риском инсульта и смерти.

Особая осторожность необходима при заболеваниях сердца, низком давлении, удлинении интервала QT, судорожных приступах, сахарном диабете, ожирении, нарушении функции печени, апноэ сна, глаукоме, задержке мочи, выраженном увеличении предстательной железы, склонности к запорам, ранее сниженном количестве лейкоцитов или высоком риске тромбоза.

Режим дозирования и длительность курса

Таблетку принимают раз в сутки вне еды, обычно вечером. Жирная пища способна заметно увеличить поступление кветиапина в кровь, поэтому препарат желательно принимать стабильно натощак, как правило не менее чем за час до еды.

Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза при шизофрении и мании обычно составляет 0,8 г. У пациентов с заболеванием печени терапию, как правило, начинают с 0,05 г, повышая дозу небольшими шагами; при изолированном нарушении функции почек стандартная коррекция обычно не требуется.

Продолжительность лечения заранее не одинакова для всех. Терапия острого эпизода продолжается до устойчивого клинического ответа, а профилактический курс может быть длительным. Обычно дозу снижают постепенно как минимум в течение одной-двух недель.

Особенности лечения детей и пожилых людей

Для детей и подростков младше 18 лет пролонгированная форма Seroquel XR не рекомендуется из-за недостатка данных о долговременной безопасности.

У пожилых пациентов кветиапин выводится медленнее: его плазменный клиренс может быть на 30–50% ниже, чем у более молодых людей. Поэтому лечение обычно начинают с 0,05 г в сутки, а дозу увеличивают по 0,05 г с более продолжительными интервалами. Необходимо следить за давлением, устойчивостью при ходьбе, сонливостью, запорами, гидратацией и риском падений.

Нежелательные реакции организма

Наиболее часто во время лечения отмечаются сонливость, головокружение, головная боль и сухость во рту. Возможны прибавка массы тела, усиление аппетита, запор, ощущение слабости, отёчность ног, учащённое сердцебиение, снижение давления при вставании и нечёткость зрения.

Кветиапин способен изменять лабораторные показатели: повышать глюкозу, триглицериды, общий и LDL-холестерин, снижать HDL-холестерин и гемоглобин. Иногда меняются уровни пролактина, тиреоидных гормонов и печёночных ферментов. По этой причине во время продолжительного курса необходимы контроль веса и периодические анализы.

Двигательные реакции включают тремор, мышечную скованность, неприятную внутреннюю неусидчивость, потребность постоянно двигаться и реже — непроизвольные движения лица или языка.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Сильные ингибиторы CYP3A4 резко замедляют расщепление кветиапина и могут многократно увеличить его концентрацию. Поэтому сочетание с кетоконазолом и другими азольными антимикотиками, кларитромицином, эритромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы и нефазодоном противопоказано. Во время курса также не следует употреблять грейпфрут и его сок.

Карбамазепин и фенитоин, напротив, ускоряют метаболизм кветиапина и могут сделать лечение недостаточно эффективным. Такие препараты нельзя резко отменять или заменять самостоятельно — переход выполняют постепенно под наблюдением врача.

Дополнительной осторожности требуют:

• снотворные, транквилизаторы, опиоидные анальгетики и седативные антигистаминные средства — усиливается угнетение центральной нервной системы;
• лекарства, удлиняющие интервал QT или снижающие калий и магний, — возрастает риск аритмии;
• антигипертензивные средства — возможно более выраженное падение давления;
• препараты с антихолинергическим действием — усиливаются сухость во рту, запор, задержка мочи и спутанность сознания.

Употребление алкоголя во время курса

Алкоголь во время лечения следует исключить. Он усиливает сонливость, замедляет реакцию, ухудшает координацию и повышает вероятность обморока из-за снижения давления. Сочетание особенно опасно вместе со снотворными, транквилизаторами, опиоидами или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Кроме того, алкоголь может нарушать соблюдение схемы лечения, провоцировать колебания настроения и ухудшать течение психического заболевания.

Беременность, лактация

Опубликованные наблюдения за беременностями, во время которых применялся кветиапин, не показали убедительного увеличения частоты врождённых пороков, однако имеющихся данных недостаточно для полного исключения риска. Во время беременности препарат используют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины перевешивает потенциальную опасность для плода.

Кветиапин может проникать в грудное молоко, причём степень выделения непостоянна. Решение о продолжении кормления или смене терапии принимают совместно с врачом, сопоставляя пользу грудного вскармливания и необходимость лечения женщины.

Передозировка и первая помощь

Передозировка может проявляться глубокой сонливостью, заторможенностью, учащённым пульсом, резким снижением давления, сухостью слизистых, задержкой мочи, возбуждением или спутанностью сознания. При тяжёлом отравлении возможны судороги, удлинение интервала QT, нарушение дыхания, распад мышечной ткани, кома и летальный исход.

Из-за пролонгированного высвобождения ухудшение иногда развивается с задержкой, а восстановление занимает больше времени.

Специфического антидота нет: в стационаре контролируют дыхание, ЭКГ, давление и сердечную деятельность, а активированный уголь и другие методы применяют только по медицинским показаниям.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

Кветиапин может вызывать сонливость, головокружение, нечёткость зрения, снижение давления и замедление психомоторных реакций. До выяснения индивидуальной переносимости нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами или выполнять действия, где ошибка создаёт угрозу для человека и окружающих.

Хранение препарата после покупки

Таблетки следует держать в оригинальной упаковке, в сухом месте, недоступном для детей. Температура хранения — до 30 °C. Препарат не оставляют рядом с отопительными приборами или в ванной комнате, где возможны перегрев и высокая влажность.